takrolimus | 104987-11-3

Takrolimus, između ostalog poznat i po svom trgovačkom nazivu Prograf, je snažan imunosupresivni lijek koji se prvenstveno koristi u transplantaciji organa kako bi se spriječilo odbacivanje.

Mehanizam djelovanja: Takrolimus djeluje tako što inhibira kalcineurin, protein fosfatazu koja igra ključnu ulogu u aktivaciji T-limfocita, imunoloških stanica koje učestvuju u odbacivanju transplantata. Inhibirajući kalcineurin, takrolimus blokira proizvodnju proinflamatornih citokina i sprečava aktivaciju T-ćelija, čime potiskuje imuni odgovor na transplantirani organ.

Indikacije: Takrolimus je indiciran za profilaksu odbacivanja organa kod pacijenata koji primaju alogenu transplantaciju jetre, bubrega ili srca. Često se koristi u kombinaciji s drugim imunosupresivima kao što su kortikosteroidi i mofetilmikofenolat.

Primjena: Takrolimus se obično primjenjuje oralno u obliku kapsula ili oralne otopine. Također se može primijeniti intravenozno u određenim kliničkim situacijama, kao što je neposredno nakon transplantacije.

Praćenje: Zbog svog uskog terapijskog indeksa i varijabilnosti u apsorpciji, takrolimus zahtijeva pažljivo praćenje nivoa u krvi kako bi se osigurala terapijska efikasnost uz minimiziranje rizika od toksičnosti. Terapijsko praćenje lijekova uključuje redovno mjerenje nivoa takrolimusa u krvi i prilagođavanje doze na osnovu ovih nivoa.

Neželjeni efekti: Uobičajene nuspojave takrolimusa uključuju nefrotoksičnost, neurotoksičnost, hipertenziju, hiperglikemiju, gastrointestinalne smetnje i povećanu osjetljivost na infekcije. Dugotrajna primjena takrolimusa također može povećati rizik od razvoja određenih malignih bolesti, posebno raka kože i limfoma.

Interakcije s lijekovima: Takrolimus se prvenstveno metabolizira putem enzimskog sistema citokroma P450, posebno CYP3A4 i CYP3A5. Stoga, lijekovi koji induciraju ili inhibiraju ove enzime mogu utjecati na nivoe takrolimusa u tijelu, potencijalno dovodeći do terapijskog neuspjeha ili toksičnosti.

Posebna razmatranja: Doziranje takrolimusa zahteva individualizaciju na osnovu faktora kao što su starost pacijenta, telesna težina, bubrežna funkcija, istovremeni lekovi i prisustvo pratećih bolesti. Pažljivo praćenje i redovno praćenje sa zdravstvenim radnicima su od suštinskog značaja za optimizaciju terapije i minimiziranje štetnih efekata.